Валсартан 80 мг, №30

Международное непатентованное наименование (МНН): валсартан
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 160 мг
действующее вещество: валсартан – 160,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69,6 мг; целлюлоза
микрокристаллическая – 64,0 мг; повидон К-30 – 8,0 мг; кроскармеллоза натрия – 12,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,2 мг; магния стеарат – 3,2 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 6,000 мг, тальк – 2,000 мг, титана диоксид – 1,060 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,900 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,040 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,6 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид красный (железа оксид) (0,4 %), – 10,0 мг].

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ
С09СА03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Валсартан – активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции
функций сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (p < 0,05) ниже у пациентов, принимающих валсартан, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 %, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление отмечалось в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком – в 19,0 % случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5 % случаев (p < 0,05).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) валсартана в плазме крови
достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %.
При приеме валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)
уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата,
концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае
приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается
клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно
принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного
введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения
валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы
крови (94-97 %), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 %
принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит
определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC
валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: ?-фаза с периодом полувыведения (T1/2) менее 1 часа и
?-фаза с T1/2 около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через
кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения,
плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, его почечный клиренс составляет
0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 часов.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При
повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не
отмечалось. При приеме валсартана один раз в сутки кумуляция незначительная.
Концентрации валсартана в плазме крови у мужчин и женщин были одинаковы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Сmax и Т1/2 сходны с таковыми у
здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmax прямо пропорционально увеличению
дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет в среднем
1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет приблизительно 4,5 л/час. Возраст
пациентов с ХСН не оказывает влияния на клиренс валсартана.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана
выше таковой у пациентов молодого возраста, что, однако, не имеет клинического
значения.
Пациенты с нарушением функции почек
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системной биодоступностью
валсартана. У пациентов с нарушением функции почек и скоростью клубочковой
фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. В настоящее время нет данных
о применении валсартана у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет
высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при
гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушением функции печени
Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник (с желчью),
преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной
биотрансформации. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной
степени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в два раза по
сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений
AUC валсартана со степенью нарушения функции печени.
Применение валсартана у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не
изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не
отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания для применения
Взрослые
? артериальная гипертензия;
? хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA) у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним
или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретики,
сердечные гликозиды, а также ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Применение
каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния
пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек;
? для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта
миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической
дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки от 6 до 18 лет
? артериальная гипертензия.
Противопоказания для применения
? повышенная чувствительность к валсартану или к любому другому компоненту препарата;
? тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
? возраст до 6 лет;
? возраст от 6 до 18 лет – по всем показаниям, кроме артериальной гипертензии (эффективность и безопасность применения не установлены);
? одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
? непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
? беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
? двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
? первичный гиперальдостеронизм;
? соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли;
? состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
? пациенты с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных);
? пациенты в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на  гемодиализе;
? пациенты с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени небилиарного генеза без явлений холестаза;
? пациенты с ХСН II-IV функционального класса (по NYHA), функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС);
? пациенты с митральным или аортальным стенозом;
? пациенты с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
? пациенты после трансплантации почки;
? пациенты с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ (следует соблюдать особую осторожность);
? одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.
Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат Валсартан не должен применяться у женщин, планирующих беременность или во время беременности.
Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным, при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными
дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан.
Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан, следует отменить лечение как можно быстрее.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому противопоказано применять препарат Валсартан в период грудного вскармливания.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии валсартана на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, независимо от времени приема пищи, запивая водой.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Препарат Валсартан может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели.
Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг, или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение валсартана в другой лекарственной форме: таблетки по 40 мг с риской или капсулы по 20 мг (для дозировки 20 мг).
Лечение следует начинать в течение 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда.
Начальная доза составляет 20 мг 2 раза в сутки. Последующее повышение дозы (40 мг,
80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) проводится постепенно в течение нескольких последующих
недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Как правило, рекомендуется
увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение
максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего
месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости
препарата Валсартан в период подбора дозы. Максимальная суточная доза составляет
320 мг в 2 приема.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос снижения дозы.
Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы препарата Валсартан не требуется. Одновременный прием валсартана с алискиреном противопоказан пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2).
В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Валсартан следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарным циррозом и холестазом применение препарата Валсартан противопоказано.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
У пациентов в возрасте старше 65 лет коррекции дозы препарата Валсартан не требуется.
Дети и подростки от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет
составляет 40 мг 1 раз в сутки при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки
при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом
снижения АД.
Максимальные рекомендованные суточные дозы:
при массе тела ? 8 кг < 35 кг – 80 мг,
при массе тела ? 35 кг < 80 кг – 160 мг,
при массе тела ? 80 кг < 160 кг – 320 мг.
Применение более высоких доз не рекомендовано.
Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек
У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также
у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому
применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется. У пациентов от 6 до
18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Во время приема препарата
Валсартан следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в
плазме крови.
Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции печени
Как и для взрослых пациентов применение препарата Валсартан противопоказано для
пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом
и холестазом. Опыт применения валсартана у пациентов с легкими и умеренными
нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать дозу 80 мг у данной
группы пациентов.
Побочное действие
У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях
частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о
зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или
продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности.
Профиль безопасности валсартана у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от
6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических
исследований, а также при применении валсартана в клинической практике.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ? 1/10;
часто от ? 1/100 до < 1/10;
нечасто от ? 1/1000 до < 1/100;
редко от ? 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представляется возможным.

Передозировка
Симптомы
При передозировке валсартана основным симптомом является выраженное снижение АД,
которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Меры по оказанию помощи при передозировке
Симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема
препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует
вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В
случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо
внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, пациента следует уложить,
приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по
поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль
деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и
количества выделяемой мочи.
Валсартан не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и (или) пищевыми
продуктами
Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые
взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином,
фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом,
амлодипином, глибенкламидом.
Двойная блокада РААС при применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с другими средствами,
оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной
гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией.
Рекомендуется проводить контроль АД, функции почек и содержания электролитов у
пациентов, принимающих препарат Валсартан и другие лекарственные средства,
оказывающие влияние на РААС.
Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным
диабетом 2-го типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации
< 60 мл/мин/1,73 м2).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы
циклооксигеназы-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При
применении АРА II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и
увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного
применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции
почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах клеток печени валсартан является
субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. При одновременном применении
валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с
ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличиваться системная
экспозиция валсартана (Cmax и AUC).
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II
отмечалось обратимое увеличение содержания лития в плазме крови и усиление, в связи с
этим, токсических проявлений. Из-за отсутствия опыта применения валсартана с литием
их одновременный прием не рекомендуется. При необходимости одновременного
применения препарата Валсартан и препаратов лития необходимо проводить контроль
содержания лития в плазме крови.
Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в
плазме крови
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в том числе спиронолактона,
эплеренона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, а
также других препаратов, способных увеличивать содержание калия (например, гепарин и
др.), может привести к увеличению содержания калия в плазме крови, а у пациентов с
сердечной недостаточностью ? к увеличению концентрации креатинина плазмы крови.
Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать
осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции
почек. У пациентов данной категории рекомендовано с осторожностью применять
валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на РААС, так как это может
привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Следует проводить регулярный
контроль функции почек и содержания калия в плазме крови у пациентов данной группы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Валсартан возможно развитие таких
нежелательных явлений как головокружение или обморок, пациентам, принимающим
препарат Валсартан, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг.
5, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной
и фольги алюминиевой.
14, 15, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
3 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1, 2, 4, 6 или 7 контурных ячейковых
упаковок по 14 таблеток, 1, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 1, 2
или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией
по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит.